物转运体是分布于细胞膜上的功能性膜蛋白，在药物吸收、分布、代谢及排泄（ADME）过程中发挥重要作用。根据中国国家药品监督管理局及美国食品药品监督管理局（FDA）相关技术指导原则，P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3和OCT2等转运体是创新药物研发过程中需要重点关注的转运体。

一、新药研发中的药物转运体

根据药物转运体相关技术指导原则，P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3和OCT2是新药研发中需要重点关注的药物转运体。具体是否召开相关体外转运体研究，应结合候选药物的给药途径、吸收和清除特征、主要消除途径及潜在药物相互作用（DDI）风险等因素进行综合判断。

新药研发中的药物转运体

二、什么是药物转运体？

药物转运体（Drug Transporters）是一类分布于细胞膜上的膜蛋白，主要负责介导药物及其代谢物等物质跨细胞膜转运，在药物的吸收、分布、代谢及排泄（ADME）过程中发挥重要作用。

药物跨细胞膜转运主要包括被动扩散和转运体介导的转运等方式。脂溶性较高、分子量较小的药物通常可顺利获得被动扩散透过细胞膜；而极性较强、脂溶性较低或分子量较大的药物，由于难以直接透过脂质双层，可能需要借助转运体介导其跨膜转运。转运体的表达和活性可影响药物的吸收、组织分布、肝肾清除及药物相互作用（DDI）等药代动力学过程。

三、药物转运体的分类：SLC家族与ABC家族

根据蛋白质家族及转运机制，药物转运体主要分为溶质载体（SLC）超家族和ATP结合盒（ABC）超家族。其中，SLC家族成员既包括摄入转运体，也包括部分外排转运体；ABC家族则主要介导底物的主动外排。因此，不能简单地将SLC与“摄入转运体”、ABC与“外排转运体”完全对应。

四、药物转运体在新药研发中的应用价值

转运体介导的药物转运过程发生改变，尤其是转运体受到抑制或诱导时，可能影响药物的吸收、分布和清除，并增加药物相互作用（DDI）风险。部分药物可作为转运体底物或抑制剂。

常见药物类别包括：

在药物研发早期召开转运体研究，有助于分析候选药物与主要转运体之间的相互作用，评估潜在的药物相互作用风险，并为药代动力学特征及临床研究方案的设计给予依据。顺利获得在早期识别潜在的转运体介导风险，可以优化候选药物筛选和研发决策，并降低后期临床开发阶段因药物相互作用或药代动力学问题导致的开发风险。

五、购宝钱包APP一站式药代动力学服务

购宝钱包APP是中国较早召开药物代谢与药代动力学（DMPK）研究服务的CRO公司之一。药物转运体研究是DMPK研究体系的重要组成部分，可用于评价药物与转运体之间的相互作用，为新药研发、药代动力学特征评价及药物相互作用（DDI）风险评估给予研究依据。

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参考文献

[1] CFDA，《药物非临床药代动力学研究技术指导原则》，2015

[2] US FDA, Guidance for Industry: Drug Interaction Studies—Study Design, Data Analysis, and Implications for Dosing and Labeling Recommendations (Draft Guidance), 2012

[3]李聃，盛莉，李燕，《药学学报》，2014, 49(7): 963-970